Helux® collyre
Composition
Principes actifs
Emedastinum ut Emedastini difumaras.
Excipients
Benzalkonii chloridum (0,1 mg/ml), Tromethamolum, Natrii chloridum, Hypromellose 2900, Acidum hydrochloricum, Natrii hydroxidum, aqua.
Forme pharmaceutique et quantité de principe actif par unité
Emedastinum 0,5 mg/1 ml, 1 goutte contient 17,65 μg d’émédastine.
Indications/Possibilités d’emploi
Traitement de la conjonctivite allergique chez l’adulte et l’enfant dès 3 ans. Le médicament ne doit pas être utilisé pendant plus de 2 semaines sans prescription du médecin. Avec une consultation médicale, le collyre Helux peut être utilisé jusqu’à 6 semaines.
Posologie/Mode d’emploi
Adultes et enfants dès 3 ans:
Instiller une goutte de collyre Helux deux à quatre fois par jour dans l’œil (ou les yeux) atteint(s).
Patients présentant des troubles de la fonction hépatique
Le collyre Helux n’ayant pas été examiné chez ces groupes de patients, l’utilisation chez ces patients n’est pas recommandée.
Patients présentant des troubles de la fonction rénale
Le collyre Helux n’ayant pas été examiné chez ces groupes de patients, l’utilisation chez ces patients n’est pas recommandée.
Patients âgés
Aucune étude clinique suffisante n’ayant été réalisée chez les patients âgés de plus de 65 ans, l’utilisation d’Helux chez ce groupe de patients n’est pas recommandée.
Enfants et adolescents
Utilisation chez les enfants de moins de 3 ans
L’utilisation et la sécurité d’emploi du collyre Helux n’ont pas été établies à ce jour pour les enfants de moins de 3 ans.
Mode d’administration
Afin d’éviter une contamination du compte-gouttes et de la solution, ne pas toucher les paupières, le contour des yeux ou d’autres surfaces avec le compte-gouttes. Bien refermer le flacon après l’emploi.
La sécurité et l’efficacité ont été démontrées pour les enfants dès 3 ans. Un changement de posologie n’est pas nécessaire pour les enfants âgés de 3 ans ou plus.
Contre-indications
Hypersensibilité au principe actif ou à l’un des excipients.
Mises en garde et précautions
Le collyre Helux est destiné uniquement à une application oculaire.
L’utilisation et la sécurité du collyre Helux n’ont pas été établies à ce jour chez les enfants de moins de 3 ans. L’utilisation chez les enfants de moins de 3 ans n’est donc pas recommandée.
Porteurs de lentilles de contact
Le collyre Helux contient du chlorure de benzalkonium qui peut provoquer des irritations oculaires et colorer les lentilles de contact souples. Il convient d’éviter tout contact avec les lentilles de contact souples. Les patients sont informés qu’ils doivent retirer leurs lentilles de contact avant d’utiliser Helux et attendre 15 minutes avant de les remettre.
Des cas d’irritations de l’œil, de sécheresse oculaire et de dégradation du film lacrymal et de la surface de la cornée causées par le chlorure de benzalkonium ont été rapportés. Le collyre doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant les yeux secs ou présentant des lésions de la cornée.
Une surveillance des patients est nécessaire en cas d’utilisation prolongée.
Interactions
Aucune étude sur les interactions avec d’autres médicaments n’a été effectuée.
Grossesse, Allaitement
Grossesse
Il n’existe pas ou peu de données sur l’utilisation de l’émédastine pendant la grossesse. Les études sur l’émédastine chez l’animal ont révélé une toxicité sur la reproduction après l’administration systémique de la dose la plus élevée testée, 140 mg/kg/jour. Aucun effet n’a été observé avec une posologie plus faible (40 mg/kg/jour).
Les résultats d’études expérimentales chez l’animal ne s’appliquant pas toujours aux humains, le collyre Helux ne doit pas être utilisé pendant la grossesse, sauf en cas d’absolue nécessité.
Allaitement
L’émédastine a été détectée dans le lait après administration orale à des rats. On ne sait pas si l’administration topique dans l’œil humain conduit à une disponibilité systémique de l’émédastine suffisante pour entraîner des concentrations cliniquement pertinentes de l’émédastine et de ses métabolites dans le lait maternel. La prudence est donc de mise en cas d’administration du collyre Helux à des femmes allaitantes.
Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines
Une vision trouble temporaire ou d’autres troubles visuels peuvent diminuer l’aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines. Lorsqu’une vision trouble survient après instillation des gouttes, les patients ne doivent pas conduire de véhicule ni utiliser de machines jusqu’à ce que ces troubles aient disparu.
Effets indésirables
Dans les études cliniques, les effets indésirables les plus fréquents étaient des douleurs oculaires et un prurit oculaire, survenus chez 1% à 2% des patients.
Les effets indésirables suivants ont été répertoriés avec les fréquences suivantes: «très fréquents» (≥ 1/10), «fréquents» (≥ 1/100 à < 1/10), «occasionnels» (≥ 1/1000 à < 1/100), «rares» (≥ 1/10 000 à < 1/1000), «très rares» (< 1/10 000) ou inconnu (la fréquence ne peut pas être déterminée sur la base des données existantes). Les effets indésirables ont été observés au cours d’études cliniques avec le collyre Helux.
Affections psychiatriques
Occasionnels: rêves anormaux.
Affections du système nerveux
Occasionnels: céphalées, dysgueusie.
Affections oculaires
Fréquents: douleur oculaire, prurit oculaire.
Occasionnels: infiltrats cornéens, coloration cornéenne, vision trouble, irritation oculaire, sécheresse oculaire, sensation de corps étranger dans l’œil, augmentation de la sécrétion lacrymale, asthénopie, hyperhémie oculaire.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Occasionnels: dermatite.
Troubles généraux et anomalies au site d’administration
Débilité.
L’annonce d’effets secondaires présumés après l’autorisation est d’une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d’effet secondaire nouveau ou grave via le portail d’annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
Surdosage
Aucune réaction spécifique n’est attendue en cas de surdosage oculaire du produit.
Des symptômes sédatifs sont vraisemblables en cas d’absorption accidentelle.
Propriétés/Effets
Code ATC
S01GX06
Mécanisme d’action
Aucune information.
Pharmacodynamique
L’émédastine est un antagoniste sélectif des récepteurs H1 (Ki = 1,3 nM), actif par voie topique et doté d’un délai d’action rapide. Les études in vitro sur l’affinité de la substance pour les récepteurs histaminiques (H1, H2, H3) montrent une sélectivité de la substance 10 000 fois supérieure pour le récepteur H1. In vivo, l’administration topique oculaire d’émédastine provoque une inhibition dépendante de la dose de la perméabilité des vaisseaux conjonctifs stimulée par l’histamine. L’émédastine n’a aucune influence sur les récepteurs adrénergiques, dopaminergiques ou sérotoninergiques.-
Une étude contrôlée démontre que le collyre Helux ne provoque pas de modification significative du diamètre pupillaire.
Efficacité clinique
Aucune information.
Pharmacocinétique
Absorption
L’émédastine administrée par voie topique subit aussi une résorption systémique. Dans une étude menée chez 10 sujets sains ayant appliqué 2 gouttes de collyre Helux à 0,05%, deux fois par jour, pendant 15 jours, dans les deux yeux, les concentrations plasmatiques de la substance non métabolisée sont généralement restées inférieures à la limite de détection de la méthode d’essai (0,3 ng/ml). Dans des échantillons de plasma quantifiables, des concentrations d’émédastine comprises entre 0,30 et 0,49 ng/ml ont été déterminées; elles étaient donc au moins dix fois inférieures aux concentrations plasmatiques obtenues après la prise orale de doses répétées bien tolérées. Les concentrations plasmatiques maximales d’émédastine ont été observées 30 à 60 minutes après l’administration oculaire topique du collyre Helux à des sujets sains.
Distribution
Aucune information.
Métabolisme
Deux métabolites principaux, les 5- et 6-hydroxyémédastine, sont métabolisés et des métabolites mineurs, les analogues 5'-oxo des métabolites principaux et du N-oxyde, sont également formés.
Élimination
La demi-vie plasmatique était d’environ 10 heures après administration oculaire topique. Environ 44% de la dose orale sont éliminés dans les urines en l’espace de 24 heures, dont seulement 3,6% sous forme inchangée. Les deux métabolites principaux, les 5- et 6-hydroxyémédastine, sont excrétés dans les urines aussi bien sous forme libre que sous forme conjuguée.
Données précliniques
Comme cela a été démontré dans différentes espèces et pour diverses voies d’administration, le difumarate d’émédastine ne présente qu’une faible toxicité aiguë. Aucune réaction locale ou systémique significative d’un point de vue clinique n’a été observée lors des études à long terme effectuées lors de l’utilisation topique chez le lapin.
Des infiltrats de cellules mononucléaires dans le limbe cornéen ont été observés chez 1 des 4 singes mâles traités par 0,5 mg/ml, ainsi que chez 4 des 4 singes mâles et chez 1 des 4 singes femelles traités par 1,0 mg/ml. Des infiltrats de cellules mononucléaires dans la sclérotique ont été mis en évidence chez 1 des 4 singes mâles et chez 1 des 4 singes femelles traités par 0,5 mg/ml ainsi que chez 2 des 4 animaux mâles et chez 1 des 4 animaux femelles traités par 1,0 mg/ml de solution. Les pics plasmatiques moyens ont été respectivement de 1 ng/ml et de 2 ng/ml pour 0,5 et 1,0 mg/ml.
Il a été montré que l’émédastine augmente l’intervalle QT chez le chien; le NOEL (no observed effect level) a correspondu à des concentrations 23 fois supérieures à celles obtenues chez les patients (7 ng/ml par rapport à 0,3 ng/ml qui est la limite de détection de l’émédastine).
Mutagénicité
Au cours d’une série type d’essais de génotoxicité in vitro et in vivo, le difumarate d’émédastine ne s’est pas avéré génotoxique.
Carcinogénicité
Des études menées chez la souris et le rat n’ont pas montré d’effet carcinogène du difumarate d’émédastine.
Toxicité sur la reproduction
Dans une étude de tératologie menée chez le rat, des effets fœtotoxiques, mais non tératogènes ont été observés après administration de la plus forte dose évaluée (140 mg/kg/jour); aucune modification n’a été mise en évidence à un plus faible dosage (40 mg/kg/jour), lequel est bien supérieur au dosage thérapeutique recommandé. Dans une étude chez le lapin, aucun effet toxicologique sur la reproduction n’a été observé.
Remarques particulières
Incompatibilités
Aucune connue.
Stabilité
Le collyre Helux ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.
Stabilité après ouverture
Ne pas utiliser le collyre Helux au-delà de 4 semaines après la première ouverture du flacon compte-gouttes.
Remarques particulières concernant le stockage
Conserver le collyre Helux à température ambiante (15–25 °C).
Conserver hors de portée des enfants.
Numéro d’autorisation
67732 (Swissmedic).
Présentation
Flacon compte-gouttes de 5 ml; D
Titulaire de l’autorisation
Future Health Pharma GmbH, 8620 Wetzikon
Mise à jour de l’information
Novembre 2019